Клофелин раствор для внутривенного введения. инструкция, применение, описание препарата. Синонимы,
Медицинский справочник лекарствПоиск по справочнику Описание действия препарата Клофелин раствор для внутривенного введения Характеристика: Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире. Фармгруппа: гипотензивное средство центрального действия. Фармдействие: Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС, периферическое сопротивление почечных артерий и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено). Начало гипотензивного действия - через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект - через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч. Фармакокинетика: Абсорбция после приема внутрь - быстрая, TCmax - 1-5 ч. Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками - 40-60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть кишечником. T1/2 - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Показания: Внутрь: артериальная гипертензия (в т. ч. реноваскулярная). Парентерально: гипертонический криз. Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст. беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Депрессия (в т. ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т. ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет. Дозирование: При артеральной гипертензии - внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза - 2.4 мг. Прием основной дозы перед сном позволяет лучше переносить сонливость и сухость во рту, возникающие вначале лечения. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед. Для купирования гипертонического криза - в/в или в/м в дозе 0.15 мг. Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии - 120 кап/мин. В тяжелых случаях вводят 3-4 раза в сутки (только в условиях стационара). Побочное действие: Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные сообщения. Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, седация; часто - головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто - парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна - спутанность сознания. Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации. Со стороны ССС: очень часто - ортостатическая гипотензия, нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - AV блокада; частота неизвестна - брадиаритмия. Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь (в т. ч. крапивница); редко - алопеция. Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - гинекомастия. Со стороны лабораторных показателей: редко - гипергликемия; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени. Передозировка: Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение АД - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет. Лечение: прием активированного угля, промывание желудка при передозировке пероральгными формами; симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении АД - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД - налоксон); регулярный контроль частоты пульса, АД (в течение 48 ч), ЭКГ, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие: Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола. Эффект усиливают др. вазодилататоры, гипотензивные ЛС, диуретики и блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина - усиливает), НПВП, неселективные альфа-адреноблокаторы (в т. ч. фентоламин, толазолин - за счет блокады альфа2-адренорецепторов) и адреномиметики. Бета-адреноблокаторы, БМКК и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады. При одновременном в/в введении клонидина и галоперидола возможно усиление аритмогенного эффекта (удлинения интервала Q-T, фибрилляция желудочков). Особые указания: Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т. к. резкое снижение АД может вызвать изменения психического статуса. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических ЛС. Не эффективен при феохромоцитоме. Резкая отмена может привести к синдрому "отмены" (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0.9 мг/сут. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин. Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости. При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД. При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении пациент должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после введения. До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Похожие записи:
| |||