Описание активных компонентов препарата КЛОФЕЛИН .

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2 - адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1 - адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т. ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.


    		•