Клофелин - антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуля
При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции. Клонидин + вспомогательные вещества. Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%. Для системного применения:
Капли глазные 0.125%, 025% и 0,5%. Инструкция по применению и режим дозирования Таблетки Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг. У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг. Суточные дозы обычно - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. Ампулы Внутримышечно, подкожно или внутривенно. При гипертонических кризах - в/м, п/к или в/в. В/м и п/к - по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. Капли глазные Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор. Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности и в период лактации. Симптомы отравления и передозировки Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации. Особые указания C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности. При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота. При проведении терапии Клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина. Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения. При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены Клофелина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия. При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина. При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т. ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие Клофелина. При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония. При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией. Полагают, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина. При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД. Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина. При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту. При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови. Аналоги лекарственного препарата Клофелин Структурные аналоги по действующему веществу: При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Похожие записи: | |||