Клофелин

Гипотензивное средство . Активное вещество – клонидин, является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофеллина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса. Клофелин выпускается в виде глазных капель, таблеток, раствора.

Клофелин применяется при гипертоническом кризе . при артериальной гипертонии (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при остром инфаркте миокарда (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при дисменорее . головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофеллин применяются при первичной открытоугольной глаукоме.

Противопоказания:

Клофелин не применяется выраженной форме атеросклероза. при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство Клофелин применяется с осторожностью.

Побочное действие:

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции желудочного сока. запоры . рвота, тошнота. Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, депрессия, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, сонливость, астения . Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Мочеполовая система. снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, синдрома Рейно . При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, запоры, сонливость.

Передозировка:

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением кровяного давления. коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации . гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Способ применения:

Клофелин принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки. Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки. Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель. Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день. При гипертоническом кризе Клофелин применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием Клофелин растворяют в хлориде натрия, препарат вводят 10 минут. Клофелин капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Особые указания:

В сегодняшней лечебной практике клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы» . Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне менопаузы и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении клофелина требуется контроль внутриглазного давления. С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффект от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Лекарственное взаимодействие:

Клофелин усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики . вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты . симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов . бета-адреноблокаторов возрастает риск развития атриовентрикулярной блокады. брадикардии . Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками . антидепрессантами.